Fármaco
Modo de acción de
los fármacos
Ciertos fármacos
funcionan por interacción con los receptores, lugares especiales en la
superficie de las células del cuerpo. Los fármacos pueden unirse a un receptor
específico, impidiendo que las sustancias químicas se unan con normalidad al
receptor. De ese modo, si un fármaco intensifica la actividad celular, se llama
agonista; si bloquea la actividad celular, se llama antagonista.
Fármaco
o Medicamento, producto químico que se emplea en el tratamiento,
diagnóstico o prevención de enfermedades. La farmacología es la ciencia que
estudia la preparación, propiedades, acción, distribución y eliminación de los
fármacos en el cuerpo humano.
Los medicamentos han sido
utilizados desde la prehistoria. Las civilizaciones de la antigua India, China,
el Mediterráneo y Oriente Próximo descubrieron y emplearon gran número de plantas
medicinales y minerales, entre las que se cuentan algunas, como la ipecacuana,
que se siguen utilizando hoy día. La primera relación de fármacos con
instrucciones para su elaboración, o farmacopea, apareció en la actual ciudad
alemana de Nuremberg en 1546. Sin embargo, el estudio de los fármacos, la
farmacia, no cobró vigencia como profesión independiente hasta el siglo XVII.
Gracias a las investigaciones realizadas durante el siglo XX se han descubierto
gran número de fármacos que han supuesto una verdadera revolución en la
práctica de la medicina.
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COMPOSICIÓN DE LOS FÁRMACOS
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Los fármacos pueden elaborarse
a partir de plantas, minerales, animales o mediante síntesis. Muchos
medicamentos tradicionales se pueden extraer de las plantas, como el ácido
acetilsalicílico que se obtiene a partir de la corteza del sauce, la digital de
la planta digital común, la quinina de la corteza del árbol de la quina, o la
reserpina que se obtiene de la raíz de la especie Rauwolfia serpentina.
Entre los productos minerales que se utilizan como medicamentos están el ácido
bórico, la sal de Epsom y el yodo. Algunas hormonas que se emplean en el
tratamiento de ciertos procesos, como la ACTH y la insulina, se obtienen a
menudo de los animales. Muchos analgésicos, sedantes, psicofármacos y
anestésicos de reciente aparición, así como otros productos que antes se
obtenían de los animales, se sintetizan de forma artificial en el laboratorio.
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VIAS DE ADMINISTRACIÓN
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Parche dérmico
Algunos
medicamentos son bien absorbidos por el cuerpo a través de la piel. Un parche
dérmico permite controlar la liberación de pequeñas cantidades de medicamento
durante un periodo de tiempo largo. Entre los medicamentos que se aplican de
esta manera se incluyen los que utilizan los pacientes que han sufrido angina
de pecho, los parches antimareo para viaje y los parches sustitutivos de
hormonas. Uno de los usos más populares de este tipo de dispositivos son los
conocidos parches de nicotina, utilizados por personas que desean dejar de
fumar, que suponen una forma de reducir gradualmente la cantidad de nicotina
que necesita un fumador adicto.
Según el tipo de fármaco
y el efecto que se desee obtener, existen diferentes formas de administración.
Un fármaco puede tomarse por boca (vía oral), inhalarse (vía inhalatoria),
inyectarse en una vena (vía intravenosa), en un músculo (vía intramuscular),
debajo de la piel (vía subcutánea), aplicarse sobre la piel (uso tópico), por
la nariz (vía nasal), en el conducto auditivo (vía ótica), en los ojos (vía
oftálmica), como enema o supositorio (vía rectal) o inyectarse en el líquido
cefalorraquídeo (administración intratecal). La administración intravenosa se
realiza mediante una jeringa o por flujo continuo con un sistema de infusión.
Una modalidad de administración intramuscular son los preparados depot,
que combinan el fármaco con otra sustancia que lo libera lentamente al torrente
sanguíneo. Esa estrategia se utiliza para la administración de antibióticos,
esteroides y algunos anticonceptivos. Los fármacos que se administran por vía
oral también pueden contener sustancias que permitan su liberación lenta en el
estómago (cápsulas de liberación sostenida). Los fármacos para el tratamiento
del asma bronquial suelen utilizar como soporte los aerosoles, que permiten que
el fármaco se distribuya mejor en el aparato respiratorio. Uno de los avances
más espectaculares son las bombas de infusión de insulina, aparatos portátiles
alimentados con pequeñas baterías que van liberando de forma periódica una
cantidad predeterminada de insulina en el torrente circulatorio de los
diabéticos. Esa forma de administración es la que mejor reproduce la manera en
que se libera la insulina en las personas no diabéticas.
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CONTROL Y AJUSTE DE LA DOSIS DE ALGUNOS FÁRMACOS:
MONITORIZACIÓN
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Para la correcta administración
de algunos medicamentos es de gran ayuda conocer la cantidad real que existe
del fármaco en cuestión en la sangre (medir su concentración): este
procedimiento recibe el nombre de monitorización sérica.
La monitorización sérica
se efectúa cuando resulta imprescindible conocer las concentraciones sanguíneas
de manera precisa, como cuando existe una relación entre las concentraciones
del fármaco en sangre y sus efectos terapéuticos o tóxicos, cuando los límites
entre las concentraciones terapéuticas y las tóxicas son muy pequeñas, cuando
es difícil interpretar sus efectos solo por la clínica, o cuando la respuesta
al fármaco con una misma dosis varía según el paciente. La monitorización
sérica se utiliza, por ejemplo, en algunos fármacos que se emplean para tratar
la epilepsia, en los que la diferencia entre la concentración sanguínea con
efecto terapéutico y la concentración tóxica es pequeña, así como en el caso de
anticoagulantes como la heparina en los que la monitorización es necesaria para
ajustar correctamente la dosis.
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VALORACIÓN RIESGO-BENEFICIO
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La prescripción de un
fármaco supone siempre la valoración de la relación riesgo-beneficio. Por
ejemplo, el antibiótico gentamicina, un derivado de la estreptomicina, es
tóxico para el riñón, de modo que cuando se requieren dosis elevadas debe
supervisarse su administración.
Para prescribir un medicamento
es muy importante que el médico tenga conocimiento de todos los fármacos que
pudiera estar tomando el paciente, incluso de aquellos que se dispensan sin
receta y que el paciente toma por su cuenta, ya que muchos fármacos tienen
efectos adversos cuando se combinan con otros, o con ciertos alimentos. A
veces, determinados fármacos anulan la acción de otros cuando se toman
conjuntamente.
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ENSAYOS CLÍNICOS PARA LA APROBACIÓN DE UN FÁRMACO
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En las décadas de 1930
y 1940, la industria farmacéutica se volcó en una intensa investigación sobre
antibióticos, antihistamínicos, hormonas esteroideas, vitaminas y muchos otros
tipos de fármacos. El descubrimiento de nuevos fármacos puso en marcha un
elaborado programa de pruebas o ensayos clínicos que se llevan a cabo en varias
fases. La evaluación experimental de una sustancia se realiza primero en
animales pequeños como el ratón, después en animales como monos y perros y,
finalmente, en seres humanos. Con esos ensayos se trata de obtener información
sobre la absorción, distribución, metabolismo, excreción, efectos, eficacia en
una indicación, reacciones adversas, seguridad y relación dosis-respuesta. En
la mayoría de los países es imprescindible obtener el permiso de las
autoridades gubernamentales para realizar pruebas en seres humanos, tanto en
voluntarios sanos como en pacientes afectados por el trastorno que el fármaco
pretende combatir. Todo ensayo clínico en seres humanos requiere, además, el
consentimiento informado de las personas que participan en él.
Por lo general, el proceso
de aprobación para el empleo de una sustancia como fármaco es largo y
complicado. La legislación es muy estricta y exige a los laboratorios estudios
y controles meticulosos y exhaustivos. Los narcóticos y otros medicamentos
están, además, sujetos a un control administrativo especial.
Una vez aprobada su comercialización,
el fármaco se combina con otros ingredientes (excipientes) para darle forma
líquida o de comprimido.
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