Fármaco

Fármaco

Modo de acción de los fármacos

Ciertos fármacos funcionan por interacción con los receptores, lugares especiales en la superficie de las células del cuerpo. Los fármacos pueden unirse a un receptor específico, impidiendo que las sustancias químicas se unan con normalidad al receptor. De ese modo, si un fármaco intensifica la actividad celular, se llama agonista; si bloquea la actividad celular, se llama antagonista.

Fármaco o Medicamento, producto químico que se emplea en el tratamiento, diagnóstico o prevención de enfermedades. La farmacología es la ciencia que estudia la preparación, propiedades, acción, distribución y eliminación de los fármacos en el cuerpo humano.

Los medicamentos han sido utilizados desde la prehistoria. Las civilizaciones de la antigua India, China, el Mediterráneo y Oriente Próximo descubrieron y emplearon gran número de plantas medicinales y minerales, entre las que se cuentan algunas, como la ipecacuana, que se siguen utilizando hoy día. La primera relación de fármacos con instrucciones para su elaboración, o farmacopea, apareció en la actual ciudad alemana de Nuremberg en 1546. Sin embargo, el estudio de los fármacos, la farmacia, no cobró vigencia como profesión independiente hasta el siglo XVII. Gracias a las investigaciones realizadas durante el siglo XX se han descubierto gran número de fármacos que han supuesto una verdadera revolución en la práctica de la medicina.

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COMPOSICIÓN DE LOS FÁRMACOS

Los fármacos pueden elaborarse a partir de plantas, minerales, animales o mediante síntesis. Muchos medicamentos tradicionales se pueden extraer de las plantas, como el ácido acetilsalicílico que se obtiene a partir de la corteza del sauce, la digital de la planta digital común, la quinina de la corteza del árbol de la quina, o la reserpina que se obtiene de la raíz de la especie Rauwolfia serpentina. Entre los productos minerales que se utilizan como medicamentos están el ácido bórico, la sal de Epsom y el yodo. Algunas hormonas que se emplean en el tratamiento de ciertos procesos, como la ACTH y la insulina, se obtienen a menudo de los animales. Muchos analgésicos, sedantes, psicofármacos y anestésicos de reciente aparición, así como otros productos que antes se obtenían de los animales, se sintetizan de forma artificial en el laboratorio.

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VIAS DE ADMINISTRACIÓN

Parche dérmico

Algunos medicamentos son bien absorbidos por el cuerpo a través de la piel. Un parche dérmico permite controlar la liberación de pequeñas cantidades de medicamento durante un periodo de tiempo largo. Entre los medicamentos que se aplican de esta manera se incluyen los que utilizan los pacientes que han sufrido angina de pecho, los parches antimareo para viaje y los parches sustitutivos de hormonas. Uno de los usos más populares de este tipo de dispositivos son los conocidos parches de nicotina, utilizados por personas que desean dejar de fumar, que suponen una forma de reducir gradualmente la cantidad de nicotina que necesita un fumador adicto.

Según el tipo de fármaco y el efecto que se desee obtener, existen diferentes formas de administración. Un fármaco puede tomarse por boca (vía oral), inhalarse (vía inhalatoria), inyectarse en una vena (vía intravenosa), en un músculo (vía intramuscular), debajo de la piel (vía subcutánea), aplicarse sobre la piel (uso tópico), por la nariz (vía nasal), en el conducto auditivo (vía ótica), en los ojos (vía oftálmica), como enema o supositorio (vía rectal) o inyectarse en el líquido cefalorraquídeo (administración intratecal). La administración intravenosa se realiza mediante una jeringa o por flujo continuo con un sistema de infusión. Una modalidad de administración intramuscular son los preparados depot, que combinan el fármaco con otra sustancia que lo libera lentamente al torrente sanguíneo. Esa estrategia se utiliza para la administración de antibióticos, esteroides y algunos anticonceptivos. Los fármacos que se administran por vía oral también pueden contener sustancias que permitan su liberación lenta en el estómago (cápsulas de liberación sostenida). Los fármacos para el tratamiento del asma bronquial suelen utilizar como soporte los aerosoles, que permiten que el fármaco se distribuya mejor en el aparato respiratorio. Uno de los avances más espectaculares son las bombas de infusión de insulina, aparatos portátiles alimentados con pequeñas baterías que van liberando de forma periódica una cantidad predeterminada de insulina en el torrente circulatorio de los diabéticos. Esa forma de administración es la que mejor reproduce la manera en que se libera la insulina en las personas no diabéticas.

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CONTROL Y AJUSTE DE LA DOSIS DE ALGUNOS FÁRMACOS: MONITORIZACIÓN

Para la correcta administración de algunos medicamentos es de gran ayuda conocer la cantidad real que existe del fármaco en cuestión en la sangre (medir su concentración): este procedimiento recibe el nombre de monitorización sérica.

La monitorización sérica se efectúa cuando resulta imprescindible conocer las concentraciones sanguíneas de manera precisa, como cuando existe una relación entre las concentraciones del fármaco en sangre y sus efectos terapéuticos o tóxicos, cuando los límites entre las concentraciones terapéuticas y las tóxicas son muy pequeñas, cuando es difícil interpretar sus efectos solo por la clínica, o cuando la respuesta al fármaco con una misma dosis varía según el paciente. La monitorización sérica se utiliza, por ejemplo, en algunos fármacos que se emplean para tratar la epilepsia, en los que la diferencia entre la concentración sanguínea con efecto terapéutico y la concentración tóxica es pequeña, así como en el caso de anticoagulantes como la heparina en los que la monitorización es necesaria para ajustar correctamente la dosis.

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VALORACIÓN RIESGO-BENEFICIO

La prescripción de un fármaco supone siempre la valoración de la relación riesgo-beneficio. Por ejemplo, el antibiótico gentamicina, un derivado de la estreptomicina, es tóxico para el riñón, de modo que cuando se requieren dosis elevadas debe supervisarse su administración.

Para prescribir un medicamento es muy importante que el médico tenga conocimiento de todos los fármacos que pudiera estar tomando el paciente, incluso de aquellos que se dispensan sin receta y que el paciente toma por su cuenta, ya que muchos fármacos tienen efectos adversos cuando se combinan con otros, o con ciertos alimentos. A veces, determinados fármacos anulan la acción de otros cuando se toman conjuntamente.

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ENSAYOS CLÍNICOS PARA LA APROBACIÓN DE UN FÁRMACO

En las décadas de 1930 y 1940, la industria farmacéutica se volcó en una intensa investigación sobre antibióticos, antihistamínicos, hormonas esteroideas, vitaminas y muchos otros tipos de fármacos. El descubrimiento de nuevos fármacos puso en marcha un elaborado programa de pruebas o ensayos clínicos que se llevan a cabo en varias fases. La evaluación experimental de una sustancia se realiza primero en animales pequeños como el ratón, después en animales como monos y perros y, finalmente, en seres humanos. Con esos ensayos se trata de obtener información sobre la absorción, distribución, metabolismo, excreción, efectos, eficacia en una indicación, reacciones adversas, seguridad y relación dosis-respuesta. En la mayoría de los países es imprescindible obtener el permiso de las autoridades gubernamentales para realizar pruebas en seres humanos, tanto en voluntarios sanos como en pacientes afectados por el trastorno que el fármaco pretende combatir. Todo ensayo clínico en seres humanos requiere, además, el consentimiento informado de las personas que participan en él.

Por lo general, el proceso de aprobación para el empleo de una sustancia como fármaco es largo y complicado. La legislación es muy estricta y exige a los laboratorios estudios y controles meticulosos y exhaustivos. Los narcóticos y otros medicamentos están, además, sujetos a un control administrativo especial.

Una vez aprobada su comercialización, el fármaco se combina con otros ingredientes (excipientes) para darle forma líquida o de comprimido.

Elemento químico

Elemento químico, sustancia que no puede ser descompuesta o dividida en sustancias más simples por medios químicos ordinarios. Antiguamente, los elementos se consideraban sustancias fundamentales, pero hoy se sabe que consisten en una variedad de partículas elementales: electrones, protones y neutrones.

Se conocen más de 100 elementos químicos en el Universo. Aunque varios de ellos, los llamados elementos transuránicos, no se encuentran en la naturaleza, han sido producidos artificialmente bombardeando núcleos atómicos de otros elementos con núcleos cargados o con partículas nucleares. Dicho bombardeo puede tener lugar en un acelerador de partículas (como el ciclotrón), en un reactor nuclear o en una explosión nuclear.

Los elementos químicos se clasifican en metales y no metales. Los átomos de los metales son electropositivos y combinan fácilmente con los átomos electronegativos de los no metales. Existe un grupo de elementos llamados metaloides, que tiene propiedades intermedias entre los metales y los no metales, y que se considera a veces como una clase separada. Cuando los elementos están ordenados por orden de número atómico (número de cargas positivas existentes en el núcleo de un átomo de un elemento), se repiten a intervalos específicos elementos con propiedades físicas y químicas semejantes (véase Sistema periódico). Esos grupos de elementos con propiedades físicas y químicas similares se llaman familias, por ejemplo: los metales alcalinotérreos, los lantánidos, los halógenos y los gases nobles.

La unidad de masa atómica de los elementos es un doceavo de la masa del átomo de carbono 12 (establecida arbitrariamente en 12). El número atómico, la masa atómica y el símbolo químico de cada uno de los elementos conocidos vienen dados en el sistema periódico o tabla periódica. Ver artículos sobre cada elemento por separado.

Cuando dos átomos tienen el mismo número atómico, pero diferentes números másicos, se llaman isótopos. Algunos elementos tienen varios isótopos naturales, mientras que otros sólo existen en una forma isotópica. Se han producido cientos de isótopos sintéticos. Varios isótopos naturales y algunos sintéticos son inestables.

Los elementos transuránicos pesados producidos en el laboratorio son radiactivos y tienen vidas muy cortas. Algunos físicos especulan sobre la existencia de un número de elementos superpesados estables, elementos con números atómicos de 114 o superiores; los datos obtenidos a raíz de la creación de los últimos elementos químicos del sistema periódico parecen confirmar esta “isla de estabilidad”.

Electroquímica

Electroquímica, parte de la química que trata de la relación entre las corrientes eléctricas y las reacciones químicas, y de la conversión de la energía química en eléctrica y viceversa. En un sentido más amplio, la electroquímica es el estudio de las reacciones químicas que producen efectos eléctricos y de los fenómenos químicos causados por la acción de las corrientes o voltajes.

CORRIENTE ELÉCTRICA Y MOVIMIENTO DE IONES

Pila voltaica

Una pila voltaica aprovecha la electricidad de una reacción química espontánea para encender una bombilla (foco). Las tiras de cinc y cobre, dentro de disoluciones de ácido sulfúrico diluido y sulfato de cobre respectivamente, actúan como electrodos. El puente salino (en este caso cloruro de potasio) permite a los electrones fluir entre las cubetas sin que se mezclen las disoluciones. Cuando el circuito entre los dos sistemas se completa (como se muestra a la derecha), la reacción genera una corriente eléctrica. Obsérvese que el metal de la tira de cinc se consume (oxidación) y la tira desaparece. La tira de cobre crece al reaccionar los electrones con la disolución de sulfato de cobre para producir metal adicional (reducción). Si se sustituye la bombilla por una batería la reacción se invertirá, creando una célula electrolítica.

La mayoría de los compuestos inorgánicos y algunos de los orgánicos se ionizan al fundirse o cuando se disuelven en agua u otros líquidos; es decir, sus moléculas se disocian en especies químicas cargadas positiva y negativamente que tienen la propiedad de conducir la corriente eléctrica (véase Ion; Ionización). Si se coloca un par de electrodos en una disolución de un electrólito (compuesto ionizable) y se conecta una fuente de corriente continua entre ellos, los iones positivos de la disolución se mueven hacia el electrodo negativo y los iones negativos hacia el positivo. Al llegar a los electrodos, los iones pueden ganar o perder electrones y transformarse en átomos neutros o moléculas; la naturaleza de las reacciones del electrodo depende de la diferencia de potencial o voltaje aplicado.

La acción de una corriente sobre un electrólito puede entenderse con un ejemplo sencillo. Si el sulfato de cobre se disuelve en agua, se disocia en iones cobre positivos e iones sulfato negativos. Al aplicar una diferencia de potencial a los electrodos, los iones cobre se mueven hacia el electrodo negativo, se descargan, y se depositan en el electrodo como átomos de cobre. Los iones sulfato, al descargarse en el electrodo positivo, son inestables y se combinan con el agua de la disolución formando ácido sulfúrico y oxígeno. Esta reacción de descomposición producida por una corriente eléctrica se llama electrólisis.

En todos los casos, la cantidad de material que se deposita en cada electrodo al pasar la corriente por un electrólito sigue la ley enunciada por el químico físico británico Michael Faraday. Esta ley afirma que la cantidad de material depositada en cada electrodo es proporcional a la intensidad de la corriente que atraviesa el electrólito, y que las masas de distintos elementos depositados por la misma cantidad de electricidad son directamente proporcionales a las masas equivalentes de los elementos, es decir, a sus masas atómicas divididas por sus valencias.

Todos los cambios químicos implican una reagrupación o reajuste de los electrones en las sustancias que reaccionan; por eso puede decirse que dichos cambios son de carácter eléctrico. Para producir una corriente eléctrica a partir de una reacción química, es necesario tener un oxidante, es decir, una sustancia que gane electrones fácilmente, y un reductor, es decir, una sustancia que pierda electrones con facilidad. Las reacciones de este tipo se pueden entender bien con un ejemplo, el funcionamiento de un tipo sencillo de pila electroquímica. Al colocar una varilla de cinc en una disolución diluida de ácido sulfúrico, el cinc, que es un reductor, se oxida fácilmente, pierde electrones y los iones cinc positivos se liberan en la disolución, mientras que los electrones libres se quedan en la varilla de cinc. Si se conecta la varilla por medio de un conductor a un electrodo de metal inerte colocado en la disolución de ácido sulfúrico, los electrones que están en este circuito fluirán hacia la disolución, donde serán atrapados por los iones hidrógeno positivos del ácido diluido. La combinación de iones y electrones produce gas hidrógeno, que aparece como burbujas en la superficie del electrodo. La reacción de la varilla de cinc y el ácido sulfúrico produce así una corriente en el circuito externo. Una pila electroquímica de este tipo se conoce como pila primaria o pila voltaica.

En la batería de acumuladores, o acumulador (conocida comúnmente como pila secundaria), se proporciona energía eléctrica desde una fuente exterior, que se almacena en forma de energía química. La reacción química de una pila secundaria es reversible, es decir, se produce en un sentido cuando se carga la pila, y en sentido opuesto cuando se descarga. Por ello, una pila secundaria puede descargarse una y otra vez.

APLICACIONES INDUSTRIALES

Galvanotecnia

Para recubrir las teteras con una delgada capa de plata —con el fin de protegerlas de la corrosión y darles un acabado atractivo— se emplea el proceso conocido como galvanotecnia. Los objetos que van a ser galvanizados se limpian y después se colocan en un baño que contiene cationes (átomos cargados positivamente) del metal que se quiere depositar sobre los mismos. El objeto se conecta al terminal negativo de una fuente de electricidad, lo que hace que el objeto atraiga los cationes metálicos del baño.

La descomposición electrolítica es la base de un gran número de procesos de extracción y fabricación muy importantes en la industria moderna. El hidróxido de sodio o sosa cáustica (un producto químico importante para la fabricación de papel, rayón y película fotográfica) se produce por la electrólisis de una disolución de sal común en agua (véase Álcalis). La reacción produce cloro y sodio. El sodio reacciona a su vez con el agua de la pila electrolítica produciendo hidróxido de sodio. El cloro obtenido se utiliza en la fabricación de pasta de madera y papel.

Una aplicación industrial importante de la electrólisis es el horno eléctrico, que se utiliza para fabricar aluminio, magnesio y sodio. En este horno, se calienta una carga de sales metálicas hasta que se funde y se ioniza. A continuación, se obtiene el metal electrolíticamente.

Los métodos electrolíticos se utilizan también para refinar el plomo, el estaño, el cobre, el oro y la plata. La ventaja de extraer o refinar metales por procesos electrolíticos es que el metal depositado es de gran pureza. La galvanotecnia, otra aplicación industrial electrolítica, se usa para depositar películas de metales preciosos en metales base. También se utiliza para depositar metales y aleaciones en piezas metálicas que precisen un recubrimiento resistente y duradero. La electroquímica ha avanzado recientemente desarrollando nuevas técnicas para colocar capas de material sobre los electrodos, aumentando así su eficacia y resistencia. Tras el descubrimiento de ciertos polímeros que conducen la electricidad, es posible fabricar electrodos de polímeros.